10 janeiro 2017

Emulsión de timolol maleato

Los betabloqueantes vía tópica están siendo relativamente eficaces en el tratamiento de hemangiomas de pequeño tamaño de tipo superficial en el recién nacido. Empleados tópicamente se evitan los efectos sistémicos adversos de la vía oral (hipotensión severa, bradicardia, insuficiencia cardiaca congestiva, trastornos digestivos, disnea, cefaleas, mareos fatiga, alteraciones del sueño, cuadros de asma). No obstante conviene hacer un control durante el tratamiento vía tópica por si se presentaran algunos de estos síntomas por absorción transdérmica, lo cual es poco probable. Se consideran tres teorías en cuanto a su mecanismo de acción:

- Acción vasoconstrictora evidente por el cambio de coloración progresiva del hemangioma.
- Regulación de las vías implicadas en la expresión de genes angiogénicos.
- Producción de una apoptosis de las células endoteliales.

En un principio por vía tópica se emplearon colirios comerciales de timolol maleato. Actualmente se recurre a la formulación de emulsiones con este betabloqueante que permiten una total libertad de dosificación del activo por parte del médico prescriptor, y una mejor vehiculización y difusión dérmica. La concentración más habitual es al 0,5 % y la base más empleada es la de Beeler, aunque en zonas sensibles sea más recomendable emplear bases no iónicas por ser potencialmente menos irritantes. Un ejemplo de prescripción:

Timolol maleato, 0,5 %
Crema base de Beeler csp, 50 g
 
La elaboración de la fórmula es sencilla: una vez elaborada la base de Beeler y a temperatura ambiente, se añade el timolol maleato disuelto previamente en un 10 % de agua purificada. La fórmula final desarrollada para los 50 g prescritos sería la siguiente:

Timolol maleato, 0,25 g
Agua purificada, 5 g
Crema base de Beeler csp, 50 g
 
La composición de la base de Beeler según el Formulario Nacional sería la siguiente:

Alcohol cetílico, 15 g
Cera blanca, 1 g
Propilenglicol, 10 g
Laurilsulfato sódico, 2 g
Agua conservante csp, 100 g
 
El tratamiento suele durar al menos 3 meses a razón de 2 aplicaciones al día (cada 12 horas), administrando la crema en capa fina y dando un suave masaje hasta la completa difusión. Generalmente el dermatólogo suele hacer control cada mes.